Каптоприл представляет собой лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), снижающий артериальное давление. Каптоприл применяется для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофии и диабетической нефропатии.
Разновидности, названия, состав и форма выпуска
В настоящее время Каптоприл выпускается в нескольких следующих разновидностях:
- Каптоприл;
- Каптоприл-Веро;
- Каптоприл Гексал;
- Каптоприл Сандоз;
- Каптоприл-АКОС;
- Каптоприл-Акри;
- Каптоприл-Рос;
- Каптоприл-Сар;
- Каптоприл-СТИ;
- Каптоприл-УБФ;
- Каптоприл-Ферейн;
- Каптоприл-ФПО;
- Каптоприл Штада;
- Каптоприл-Эгис.
Данные разновидности препарата фактически отличаются друг от друга только наличием дополнительного слова в названии, которое отражает аббревиатуру или общеизвестное наименование производителя той или иной разновидности лекарства. В остальном же разновидности Каптоприла практически ничем не отличаются друг от друга, поскольку выпускаются в одинаковой лекарственной форме, содержат одно и то же активное вещество и т. д. Более того, зачастую даже активное вещество в разновидностях Каптоприла идентичное, поскольку его закупают у крупных производителей Китая или Индии. Различия в названиях разновидностей Каптоприла обусловлены необходимостью для каждого фармацевтического предприятия регистрировать выпускаемый ими препарат под оригинальным наименованием, отличающимся от других. А поскольку в прошлом, в советский период, данные фармзаводы выпускали один и тот же Каптоприл по совершенно одинаковой технологии, то они просто добавляют к известному названию еще одно слово, являющееся аббревиатурой наименования предприятия и, таким образом, получается уникальное название, с юридической точки зрения отличающееся от всех других. Таким образом, существенных различий между разновидностями препарата нет, и поэтому, как правило, их объединяют под одним общим наименованием ""Каптоприл"". Далее в тексте статьи мы также будем использовать одно название – Каптоприл – для обозначения всех его разновидностей. Все разновидности Каптоприла выпускаются в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь. В качестве активного вещества таблетки содержат вещество каптоприл, наименование которого, собственно, и дало название препарату. Разновидности Каптоприла выпускаются в различных дозировках, таких, как 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг на таблетку. Такой широкий разброс дозировок позволяет подобрать оптимальный для применения вариант. В качестве вспомогательных компонентов разновидности Каптоприла могут содержать различные вещества, поскольку каждое предприятие может модифицировать их состав, стараясь достичь оптимальных показателей эффективности производства. Поэтому для уточнения состава вспомогательных компонентов каждой конкретной разновидности препарата необходимо внимательно изучить прилагаемый листок-вкладыш с инструкцией.
Рецепт
Рецепт на Каптоприл на латинском языке выписывается следующим образом: Rp: Tab. Cаptoprili 25 mg № 50 D.S. Принимать по 1/2 – 2 таблетки по 3 раза в сутки. В первой строке рецепта после аббревиатуры ""Rp"" указывается лекарственная форма (в данном случае Tab. – таблетки), название препарата (в данном случае – Cаptoprili) и его дозировка (25 мг). После значка ""№"" указывается количество таблеток, которое фармацевт должен отпустить предъявителю рецепта. Во второй строке рецепта после аббревиатуры ""D.S."" приводится информация для пациента, содержащая указания, как принимать препарат.
От чего помогает Каптоприл (терапевтическое действие)Каптоприл снижает артериальное давление и уменьшает нагрузку на сердце. Соответственно, препарат применяется в терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца (сердечная недостаточность, состояние после инфаркта миокарда, миокардиодистрофия), а также диабетической нефропатии. Эффект Каптоприла заключается в подавлении активности фермента, который обеспечивает превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поэтому препарат относят к группе ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фермента). Вследствие действия препарата в организме не образуется ангиотензин II – вещество, которое обладает мощным сосудосуживающим эффектом и, соответственно, повышает артериальное давление. Когда ангиотензин II не образуется, кровеносные сосуды остаются расширенными и, соответственно, артериальное давление нормальным, а не повышенным. Благодаря эффекту Каптоприла при его регулярном приеме артериальное давление снижается и держится в допустимых и приемлемых пределах. Максимальное снижение давления происходит через 1 – 1,5 часа после приема Каптоприла. Но для достижения стойкого снижения давления препарат нужно принимать не менее нескольких недель (4 – 6). Также препарат уменьшает нагрузку на сердце, расширяя просвет сосудов, вследствие чего сердечной мышце нужно меньшее усилие для выталкивания крови в аорту и легочную артерию. Таким образом, Каптоприл повышает переносимость физических и эмоциональных нагрузок у людей, страдающих сердечной недостаточностью или перенесших инфаркт миокарда. Важным свойством Каптоприла является отсутствие влияния на величину артериального давления при применении в терапии сердечной недостаточности. Кроме того, Каптоприл усиливает почечный кровоток и кровоснабжение сердца, вследствие чего препарат применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии. Каптоприл хорошо подходит для включения в состав различных комбинаций с другими антигипертензивными препаратами. Кроме того, Каптоприл не задерживает жидкость в организме, что выгодно отличает его от других гипотензивных средств, обладающих подобным свойством. Именно поэтому на фоне приема Каптоприла не нужно дополнительно использовать мочегонные средства, чтобы устранить вызванные антигипертензивным препаратом отеки.
Показания к применению
Каптоприл показан к применению для лечения следующих заболеваний:
- Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии. Препарат наиболее эффективен в сочетании с тиазидными мочегонными средствами, такими, как Гидрохлортиазид и др.);
- Застойная сердечная недостаточность;
- Кардиомиопатия;
- Нарушение функции левого желудочка у людей, перенесших инфаркт миокарда (применяется только при условии стабильного состояния пациента);
- Диабетическая нефропатия, развившаяся при сахарном диабете I типа (применяется при альбуминурии более 30 мг/сут);
- Аутоиммунные нефропатии (стремительно прогрессирующие формы склеродермии и системной красной волчанки).
Для людей, страдающих одновременно гипертонической болезнью и бронхиальной астмой, Каптоприл является препаратом выбора.
Каптоприл – инструкция по применению
Общие положения и дозировкиКаптоприл следует принимать за один час до еды, проглатывая таблетку целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая достаточным количеством воды (не менее половины стакана). Дозировка Каптоприла подбирается индивидуально, начиная с минимальной, и постепенно доводя до эффективной. После приема первой дозы 6,25 мг или 12,5 мг следует измерять артериальное давление через каждые полчаса в течение трех часов с целью определить реакцию и выраженность действия препарата у конкретного человека. В дальнейшем при повышении дозы давление также следует измерять регулярно через час после приема таблетки. Необходимо помнить, что максимально допустимая суточная дозировка Каптоприла составляет 300 мг. Прием препарата в количестве более 300 мг в сутки не приводит к более сильному снижению артериального давления, но провоцирует резкое усилению выраженности побочных эффектов. Поэтому прием Каптоприла в дозировке более 300 мг в сутки нецелесообразен и неэффективен. Каптоприл от давления (при артериальной гипертензии) начинают принимать по 25 мг по одному разу в сутки или по 12,5 мг по 2 раза в день. Если через 2 недели артериальное давление не снизится до приемлемых значений, то дозировку увеличивают и принимают по 25 – 50 мг по 2 раза в сутки. Если при приеме Каптоприла в данной увеличенной дозировке давление не снижается до приемлемых значений, то следует дополнительно добавить Гидрохлортиазид по 25 мг в сутки или бета-адреноблокаторы. При средней или легкой гипертензии достаточная дозировка Каптоприла обычно составляет 25 мг по 2 раза в сутки. При тяжелой форме гипертонической болезни дозировку Каптоприла доводят до 50 – 100 мг по 2 раза в сутки, увеличивая ее каждые две недели в два раза. То есть в первые две недели человек принимает по 12,5 мг по 2 раза в сутки, затем в течение следующих двух недель – по 25 мг по 2 раза в сутки и т. д. При повышенном артериальном давлении, обусловленным заболеваниями почек, Каптоприл следует принимать по 6,25 – 12,5 мг по 3 раза в сутки. Если через 1 – 2 недели давление не снижается до приемлемых значений, то дозировку увеличивают и принимают по 25 мг по 3 – 4 раза в день. При хронической сердечной недостаточности Каптоприл следует начинать принимать по 6,25 – 12,5 мг по 3 раза в сутки. Через две недели дозировку повышают в два раза, доводя максимум до 25 мг по 3 раза в день, и принимают препарат длительно. При сердечной недостаточности Каптоприл применяют в сочетании с мочегонными средствами или сердечными гликозидами. Подробнее о сердечной недостаточности При инфаркте миокарда принимать Каптоприл можно на третьи сутки после завершения острого периода. В первые 3 – 4 дня необходимо принимать по 6,25 мг по 2 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 12,5 мг по 2 раза в день и пьют в течение недели. После этого, при хорошей переносимости препарата, рекомендуется перейти на прием по 12,5 мг по три раза в сутки в течение 2 – 3 недель. По прошествии этого промежутка времени, при условии нормальной переносимости препарата, переходят на прием по 25 мг по 3 раза в сутки с контролем общего состояния. В данной дозировке Каптоприл принимают длительно. Если дозировка по 25 мг по 3 раза в сутки недостаточна, то разрешается повысить ее до максимальной – по 50 мг по 3 раза в день. Подробнее об инфаркте миокарда При диабетической нефропатии Каптоприл рекомендуется принимать по 25 мг по 3 раза в сутки или по 50 мг по 2 раза в день. При микроальбуминурии (альбумин в моче) более 30 мг в сутки препарат следует принимать по 50 мг по 2 раза в день, а при протеинурии (белок в моче) более 500 мг в сутки Каптоприл пьют по 25 мг по 3 раза в день. Указанные дозировки набирают постепенно, начиная прием с минимальных, и повышая каждые две недели в два раза. Минимальная дозировка Каптоприла при нефропатии может быть различной, поскольку определяется степенью нарушений работы почек. Минимальные дозировки, с которых нужно начинать прием Каптоприла при диабетической нефропатии, в зависимости от функции почек отражены в таблице.
Клиренс креатинина, мл/мин (определяется по пробе Реберга) |
Начальная суточная доза Каптоприла, мг |
Максимальная суточная доза Каптоприла, мг |
40 и выше |
25 – 50 мг |
150 мг |
21 – 40 |
25 мг |
100 мг |
10 – 20 |
12,5 мг |
75 мг |
Менее 10 |
6,25 мг |
37,5 мг |
Указанные суточные дозировки следует делить на 2 – 3 приема в день. Пожилые люди (старше 65 лет) вне зависимости от функции почек должны начинать прием препарата по 6,25 мг по 2 раза в сутки, а через две недели, при необходимости, увеличить дозировку до 12,5 мг по 2 – 3 раза в день. Если человек страдает какими-либо заболеваниями почек (не диабетической нефропатией), то дозировка Каптоприла для него также определяется клиренсом креатинина и является такой же, как и при диабетической нефропатии.
Каптоприл под язык
Каптоприл под язык принимают в исключительных случаях, когда необходимо быстро снизить артериальное давление. При рассасывании под языком действие препарата развивается через 15 минут, а при приеме внутрь – только через час. Именно поэтому Каптоприл под язык принимают для купирования гипертонического криза.
Применение при беременности и грудном вскармливанииКаптоприл противопоказан к применению в течение всей беременности, поскольку в экспериментальных исследованиях на животных было доказано его токсическое действие на плод. Прием препарата с 13-ой до 40-ой недели беременности может привести к гибели плода или порокам развития. Если женщина принимает Каптоприл, то его следует отменить немедленно, как только станет известно о наступлении беременности. Каптоприл проникает в молоко, поэтому при необходимости его приема следует отказаться от грудного вскармливания ребенка и перевести его на искусственные смеси.
Особые указания
Для детей младше 18 лет Каптоприл применяют только в случае крайней необходимости, высчитывая дозировку индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 1 – 2 мг на 1 кг веса в сутки. Если прием очередной таблетки был пропущен, то в следующий раз нужно принять обычную дозу, а не двойную. Перед началом применения Каптоприла необходимо восстановить объем жидкости и концентрацию электролитов в крови, если они оказались ненормальными вследствие приема мочегонных препаратов, сильного поноса, рвоты и т. д.
В течение всего периода применения Каптоприла необходимо контролировать работу почек. У 20% людей на фоне приема препарата может появляться протеинурия (белок в моче), которая самостоятельно проходит в течение 4 – 6 недель без какого-либо лечения. Однако если концентрация белка в моче выше 1000 мг в сутки (1 г/сут), то препарат необходимо отменить.
Каптоприл следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением врача при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:
- Системный васкулит;
- Диффузные заболевания соединительной ткани;
- Двусторонний стеноз почечных артерий;
- Прием иммуносупрессоров (Азатиоприн, Циклофосфамид и т. д.), Аллопуринола, Прокаинамида;
- Проведение десенсибилизирующей терапии (например, пчелиный яд, СИТ и т. д.).
В первые три месяца терапии каждые две недели сдавать общий анализ крови. В последующем анализ крови производят периодически, вплоть до окончания приема Каптоприла. Если общее количество лейкоцитов снижается менее 1 Г/л, то препарат следует отменить. Обычно нормальное количество лейкоцитов в крови восстанавливается через 2 недели после отмены препарата. Кроме того, необходимо определять концентрацию белка в моче, а также креатинина, мочевины, общего белка и калия в крови в течение всего периода приема Каптоприла каждый месяц. Если концентрация белка в моче выше 1000 мг в сутки (1 г/сут), то препарат необходимо отменить. Если концентрация мочевины или креатинина в крови прогрессивно повышается, то следует уменьшить дозировку препарата или отменить его. Чтобы уменьшить риск резкого снижения давления при начале применения Каптоприла, необходимо за 4 – 7 дней перед первым приемом таблеток отменить мочегонные средства или уменьшить их дозировку в 2 – 3 раза. Если же после приема Каптоприла артериальное давление резко снижается, то есть развивается гипотония, то следует лечь на спину на горизонтальную поверхность и приподнять ноги вверх, чтобы они оказались выше головы. В таком положении необходимо полежать 30 – 60 минут. Если же гипотония выраженная, то для ее быстрого устранения можно ввести внутривенно обычный стерильный физиологический раствор. Поскольку первые приемы Каптоприла довольно часто провоцируют гипотонию, то подбирать дозировку препарата и начинать его применения рекомендуется в условиях стационара под постоянным контролем медицинского персонала. На фоне применения Каптоприла любые оперативные вмешательства, в том числе стоматологические (например, удаление зуба), следует производить с соблюдением осторожности. Применение общего наркоза на фоне приема Каптоприла может спровоцировать резкое снижение давления, поэтому анестезиолога следует предупредить о том, что человек принимает данный препарат. При развитии желтухи следует немедленно прекратить прием Каптоприла. На весь период применения препарата рекомендуется полностью отказаться от употребления алкогольных напитков. На фоне приема препарата может отмечаться ложноположительный анализ на ацетон в моче, что необходимо иметь в виду как врачу, так и самому пациенту. Следует помнить, что при появлении на фоне приема Каптоприла следующих признаков следует немедленно обращаться к врачу:
- Любые инфекционные заболевания, в том числе простуды, грипп и т. д.;
- Усиленная потеря жидкости (например, при рвоте, поносе, обильном потоотделении и т. д.).
Применение Каптоприла иногда вызывает гиперкалиемию (повышенный уровень калия в крови). Особенно высок риск гиперкалиемии у людей, страдающих хронической почечной недостаточностью или сахарным диабетом, а также у соблюдающих бессолевую диету. Поэтому на фоне применения Каптоприла необходимо отказаться от приема калийсберегающих мочегонных средств (Верошпирон, Спиронолактон и т. д.), препаратов калия (Аспаркам, Панангин и т. д.) и гепарина. На фоне применения Каптоприла у человека может появляться сыпь на теле, обычно возникающая в первые 4 недели лечения и проходящая при уменьшении дозировки или дополнительном приеме антигистаминных средств (например, Парлазин, Супрастин, Фенистил, Кларитин, Эриус, Телфаст и т. д.). Также на фоне приема Каптоприла может возникать упорный непродуктивный кашель (без отхождения мокроты), нарушение вкуса и похудение, однако все эти побочные эффекты исчезают через 2 – 3 месяца после прекращения применения препарата.
Влияние на способность управлять механизмами
Поскольку Каптоприл может вызывать головокружение, то на фоне его применения рекомендуется отказаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости реакций и концентрации внимания.
Передозировка
Передозировка Каптоприлом возможна и проявляется следующими симптомами:
- Резкое снижение артериального давления (гипотензия);
- Шок;
- Ступор;
- Брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
- Нарушение мозгового кровообращения;
- Инфаркт миокарда;
- Тромбоэмболия;
- Ангионевротический отек;
- Почечная недостаточность;
- Нарушения водно-электролитного баланса.
Для устранения передозировки необходимо полностью прекратить прием препарата, произвести промывание желудка, уложить человека на ровную горизонтальную поверхность и начать восполнение объема циркулирующей крови и электролитов. Для этого внутривенно вводят физиологический раствор, плазмозаменители и т. д. Кроме того, производят симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормального функционирования жизненно важных органов и систем. Для симптоматической терапии используют адреналин (повышает артериальное давление), антигистаминные средства, Гидрокортизон, искусственный водитель ритма (кардиостимулятор), а при необходимости проводят гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Каптоприл не следует принимать с препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови, такими, как калийсберегающие мочегонные (Спиронолактон, Триамтерен, Верошпирон и т. д.), соединения калия (Аспаркам, Панангин и др.), гепарин, калийсодержащие заменители поваренной соли. Каптоприл усиливает эффект гипогликемических препаратов (Метформин, Глибенкламид, Гликлазид, Миглитол, Сульфонилмочевина и т. д.), поэтому при их сочетанном применении следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови. Кроме того, Каптоприл усиливает действие препаратов для наркоза, обезболивающих средств и алкоголя. Мочегонные и сосудорасширяющие препараты, антидепрессанты, нейролептики, Миноксидил и Баклофен выраженно усиливают гипотензивное действие Каптоприла, вследствие чего при их сочетанном применении может резко снижаться артериальное давление. Бета-адреноблокаторы, ганглиоблокаторы, перголид и интерлейкин-3 умеренно усиливают гипотензивный эффект Каптоприла, не вызывая резкого снижения давления.
При использовании Каптоприла в сочетании с нитратами (Нитроглицерин, Натрия нитропруссид и др.) необходимо уменьшать дозировку последних. Уменьшают выраженность действия Каптоприла препараты группы НПВС (Индометацин, Аспирин, Ибупрофен, Нимесулид, Найз, Мовалис, Кетанов и т. д.), гидроксида алюминия, гидроксида магния, гидроксида карбоната, орлистат и Клонидин. Каптоприл увеличивает концентрацию лития и дигоксина в крови. Соответственно, прием препаратов лития с Каптоприлом может спровоцировать развитие симптомов интоксикации литием. Одновременное применение Каптоприла с иммуносупрессорами (Азатиоприн, Циклофосфамид и др.), Аллопуринолом или Прокаинамидом увеличивает риск развития нейтропении (снижения уровня лейкоцитов в крови ниже нормы) и синдрома Стивенса-Джонсона. Применение Каптоприла на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии, а также в сочетании с Эстрамустином и глиптинами (Линаглиптин, Ситаглиптин и др.) увеличивает риск анафилактических реакций. Применение Каптоприла с препаратами золота (Ауротиомолат и др.) вызывает покраснение кожи лица, тошноту, рвоту и снижение артериального давления.
Побочные эффекты Каптоприла
Таблетки Каптоприла могут вызывать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем: 1. Нервная система и органы чувств:
- Повышенная утомляемость;
- Головокружение;