Изопринозин представляет собой противовирусный препарат с иммуномодулирующей активностью, который применяется для нормализации иммунитета и коррекции нарушений иммунного статуса при вирусных инфекциях, таких, как грипп, ОРВИ, практически все виды герпеса (генитальный и губной, герпесный кератит, опоясывающий лишай, ветряная оспа), папилломы и остроконечные кондиломы, цитомегаловирусная инфекция, заболевания, вызванные вирусом Эпштейна-Барра (инфекционный мононуклеоз), корь, контагиозный моллюск.
- Терапевтическое действие
- Показания к применению
- Расчет дозировки для детей и взрослых
- Приём при острых ОРВИ, гриппе, кори, контагиозном моллюске и инфекционном мононуклеозе
- Приём при хронических заболеваниях с повторяющимися обострениями (генитальный и губной герпес, опоясывающий лишай, инфекция, вызванная цитомегаловирусом)
- Приём при любой герпетической инфекции (ветряная оспа, герпесный кератит, генитальный или губной герпес, опоясывающий лишай)
- Приём при папилломах любой локализации, папилломавирусной инфекции или остроконечных кондиломах
- Применение при беременности и грудном вскармливании
- Особые указания
- Влияние на способность управлять механизмами
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
- Изопринозин детям
- Побочные эффекты
- Противопоказания к применению
- Аналоги
Состав, формы выпуска и названия ИзопринозинаВ настоящее время Изопринозин выпускается в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь. В качестве активного вещества в таблетках Изопринозина содержится по 500 мг инозина пранобекса (инозиплекса). Таблеток с другими дозировками не существует. Таким образом, Изопринозин выпускается в единственной лекарственной форме с одной дозировкой – это таблетки для приема внутрь 500 мг. В качестве вспомогательных компонентов таблетки Изопринозин содержат следующие вещества:
- Маннитол;
- Повидон;
- Пшеничный крахмал;
- Стеарат магния.
Таблетки имеют продолговатую, удлиненную двояковыпуклую форму, окрашены в белый или практически белый цвет, а также снабжены риской на одной стороне. От таблеток может исходить легкий специфический аминовый запах. Упаковываются в картонные коробки по 20, 30 или 50 таблеток. В обиходной речи для обозначения данного лекарственного препарата часто используются названия с уточнениями, такие, как Изопринозин 500, Изопринозин 50, Изопринозин 30 и т.д. В данных названиях цифра 500 означает дозировку активного компонента препарата. А цифры 30 и 50 означают количество таблеток в упаковке. Подобные обозначения позволяют врачам, фармацевтам и пациентам быстро понимать, сколько именно таблеток необходимо.
Терапевтическое действие
Изопринозин обладает двумя основными терапевтическими эффектами – иммуностимулирующим и противовирусным. Противовирусное действие складывается из двух составляющих – непосредственного подавления размножения вирусов и активации иммунной системы, которая уничтожает как сами вирусные частицы, так и клетки, пораженные ими. Стимуляция иммунной системы Изопринозином происходит за счет активации выработки интерлейкинов 1 и 2, а также гамма-интерферона, которые обладают противовоспалительной активностью. Кроме того, уменьшается выработка интерлейкинов 4 и 10, которые, напротив, поддерживают и усиливают воспаление в различных органах и тканях. В результате такой модуляции выработки интерлейкинов и интерферона интенсивность воспалительного процесса в любой ткани или органе снижается, вследствие чего очаг поражения уменьшается и происходит восстановление нормальной структуры клеток. Кроме того, Изопринозин активизирует работу цитотоксических Т-лимфоцитов и натуральных киллеров (NK-клетки), которые уничтожают поврежденные вирусами клетки, что также приводит к уменьшению размеров воспалительного очага и восстановлению структуры органа или ткани. Параллельно с повышением активности цитотоксических Т-лимфоцитов и NK-клеток под действием Изопринозина происходит усиление выработки Т-супрессоров и Т-хелперов, которые как бы помогают другим клеткам иммунной системы ""узнавать"" и уничтожать вирусы или пораженные ими клеточные структуры. Отдельно следует отменить, что под действием Изопринозина увеличивается выработка антител класса IgG, которые также способствуют уничтожению инфицированных вирусами клеток. Все перечисленные компоненты активации работы иммунной системы (увеличение активности цитотоксических Т-лимфоцитов, NK-клеток, Т-хелперов, Т-супрессоров, а также выработки IgG, интерлейкинов 1 и 2 и гамма-интерферона), направленные на уничтожение вирусов, реализуются в системном кровотоке. То есть, все эти клетки и вещества оказываются в крови, которая притекает к пораженному органу или ткани. И когда ток крови доставляет все перечисленные клетки и вещества к необходимой области, они высвобождаются и проникают в толщу тканей, где и оказывают свое действие. Помимо реакций активации иммунной системы, реализуемых в кровотоке, имеются и другие процессы, происходящие непосредственно в толще пораженных тканей или на слизистых оболочках. Реакции иммунной системы в толще тканей и на слизистых оболочках называются местным иммунитетом, и представляют собой очень важное звено в общем механизме уничтожения вирусов и пораженных ими клеток. Ведь местный иммунитет уничтожает вирусы и пораженные клетки постоянно, не дожидаясь массированной реакции в системном кровотоке и, тем самым, не дает патогенным микроорганизмам быстро поразить большой участок ткани или органа. Под действием Изопринозина активизируется местный иммунитет, что проявляется скоплением большого количества моноцитов, макрофагов и нейтрофилов в пораженном участке органа, которые уничтожают клетки, инфицированные вирусами. Непосредственное действие Изопринозина на вирусы заключается в том, что препарат подавляет их размножение, блокируя работу фермента дигидроптероатсинтетазы. В лабораторных опытах Изопринозин успешно подавляет размножение следующих вирусов:
- Herpes simplex 1 и 2 типов;
- Цитомегаловирус;
- Вирус кори;
- Вирус Т-клеточной лимфомы человека типа III;
- Полиовирусы;
- Вирусы гриппа типов А и В;
- ЕСНО-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека);
- Вирус энцефаломиелокардита;
- Вирус конского энцефалита.
Показания к применению
Изопринозин показан для лечения следующих вирусных инфекций у людей с ослабленной и нормальной иммунной системой:
- Грипп и другие ОРВИ;
- Герпетические инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1, 2, 3 и 4 (губной и половой герпес, герпесный кератит);
- Герпетические инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster – ветряная оспа и опоясывающий лишай;
- Цитомегаловирусная инфекция;
- Инфекции, вызванные вирусом Эпштейна-Барра (инфекционный мононуклеоз);
- Папилломавирусная инфекция в различных проявлениях, таких, как папилломы гортани, голосовых связок, половых органов у мужчин и женщин, а также остроконечные кондиломы и бородавки любой локализации;
- Контагиозный моллюск;
- Корь.
Изопринозин – инструкция по применениюТаблетки Изопринозин следует принимать внутрь после еды, проглатывая целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством негазированной воды (достаточно половины стакана).
Расчет дозировки для детей и взрослых
Дозировка Изопринозина одинакова для лечения различных вирусных заболеваний, но различна для детей и взрослых. Это означает, что препарат в возрастной дозировке нужно принимать для лечения всех заболеваний, при которых он показан. А отличается схема лечения различных заболеваний только длительностью применения Изопринозина. Так, в настоящее время рекомендованы следующие дозировки Изопринозина для людей различного возраста:
- Взрослые и подростки старше 12 лет – дозировка рассчитывается индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 50 мг на 1 кг веса в сутки. То есть, если масса тела взрослого человека составляет 70 кг, то суточная дозировка Изопринозина для него составляет 70 * 50 = 3500 мг, что соответствует 7 таблеткам (3500/500). Данное вычисленное количество таблеток разделяют на 3 – 4 приема в день. Взрослые могут не высчитывать дозировку Изопринозина индивидуально, ориентируясь на то, что в среднем суточная доза Изопринозина для человека с нормальной массой тела (60 – 80 кг) составляет 6 – 8 таблеток. Кроме того, можно пользоваться упрощенным вариантом расчета суточной дозировки Изопринозина – 1 таблетка на каждые 10 кг веса.
- Дети 3 – 11 лет – дозировка рассчитывается индивидуально по массе тела, исходя из соотношения одна таблетка на каждые 10 кг веса в сутки. То есть, если масса тела ребенка равна 35 кг, то он должен принимать по 3,5 таблетки Изопринозина в сутки. Общее суточное количество препарата детям делят на 3 – 4 приема.
При тяжелом течении инфекций дозировку Изопринозина для взрослых и подростков старше 12 лет рассчитывают индивидуально, исходя из соотношения: 100 мг на 1 кг веса в сутки. Например, если ребенок или взрослый имеет массу тела 55 кг, то суточная дозировка Изопринозина для него равна 55 * 100 = 5500 мг. Далее, чтобы получить количество таблеток, соответствующее данной дозировке, необходимо вычисленное значение разделить на 500 мг (количество активного вещества в одной таблетке): 5500/500 = 11 штук. То есть, взрослый или подросток старше 12 лет при тяжелом течении вирусной инфекции может принимать по 11 таблеток Изопринозина в сутки, разделив их на 3 – 4 приема. Для детей в возрасте 3 – 11 лет максимальная суточная дозировка Изопринозина не должна превышать соотношения 50 мг на 1 кг веса вне зависимости от тяжести течения заболевания. Например, если ребенок весит 20 кг, то ему необходимо принимать по 2 таблетки в сутки, что составляет 1000 мг. Чтобы проверить, не превышает ли данная дозировка максимально допустимую, следует разделить ее на массу тела ребенка – в нашем примере 1000/20 = 50. Затем полученную цифру необходимо сравнить с 50, и если она меньше, то это означает, что дозировка ниже максимально допустимой нормы. Если же полученная цифра больше 50, то дозировка Изопринозина больше максимально допустимой нормы для ребенка. В таком случае дозировку нужно уменьшить. В нашем примере рассчитанная дозировка равна максимально допустимой для ребенка, поэтому ее можно применять. Пожилые люди (старше 65 лет) должны принимать Изопринозин в обычных взрослых дозировках, не уменьшая их. Длительность применения Изопринозина в вычисленных индивидуально дозировках целиком и полностью определяется видом заболевания.
Приём при острых ОРВИ, гриппе, кори, контагиозном моллюске и инфекционном мононуклеозе
При острых ОРВИ, гриппе, кори, контагиозном моллюске и инфекционном мононуклеозе Изопринозин в индивидуальной возрастной дозировке следует принимать в течение 5 – 14 дней. Лечение продолжают до полного исчезновения клинических симптомов заболевания и еще два дня дополнительно на фоне отсутствия симптоматики. При остаточных явлениях или при тяжелом затяжном течении заболевания курс применения Изопринозина можно увеличить и принимать препарат более 14 дней. Однако увеличение длительности терапии следует производить только под контролем врача.
Приём при хронических заболеваниях с повторяющимися обострениями (генитальный и губной герпес, опоясывающий лишай, инфекция, вызванная цитомегаловирусом)
При хронических заболеваниях с повторяющимися обострениями (генитальный и губной герпес, опоясывающий лишай, инфекция, вызванная цитомегаловирусом) Изопринозин следует принимать в возрастной индивидуальной дозировке короткими курсами длительностью по 5 – 10 дней с перерывами между ними в 8 дней. Для достижения стойкой ремиссии необходимо пропить Изопринозин минимум 4 – 5 коротких курсов по 5 – 10 дней. После завершения коротких курсов лечения необходимо в течение 30 дней принимать Изопринозин в поддерживающей дозировке по 1 – 2 таблетки по одному разу в сутки. Кроме того, возможно использование другой схемы терапии, которая заключается в приеме Изопринозина в возрастной индивидуальной дозировке вплоть до полного исчезновения симптомов обострения заболевания. Затем препарат следует продолжить принимать в той же дозировке еще в течение двух недель, что необходимо для достижения стойкой ремиссии.
Приём при любой герпетической инфекции (ветряная оспа, герпесный кератит, генитальный или губной герпес, опоясывающий лишай)
При любой герпетической инфекции (ветряная оспа, герпесный кератит, генитальный или губной герпес, опоясывающий лишай) в остром периоде Изопринозин следует принимать в индивидуальной возрастной дозировке в течение 5 – 10 дней или до полного исчезновения симптомов заболевания. При тяжелом течении инфекции длительность курса терапии можно увеличить до 15 дней. В периоды ремиссии для профилактики и уменьшения количества рецидивов герпетической инфекции взрослым и детям рекомендуется принимать по одной таблетке Изопринозина по одному разу в сутки в течение 30 дней.
Приём при папилломах любой локализации, папилломавирусной инфекции или остроконечных кондиломах
При папилломах любой локализации, папилломавирусной инфекции или остроконечных кондиломах Изопринозин следует принимать в течение 14 – 28 дней. Причем при кондиломах прием Изопринозина следует сочетать с их хирургическим удалением, а при папилломах – достаточно только принимать таблетки. Дозировка Изопринозина при папилломах, папилломавирусной инфекции и кондиломах одинакова и определяется возрастом:
- Взрослые и подростки старше 12 лет – принимать по 2 таблетки по 3 раза в сутки.
- Дети 3 – 11 лет – суточную дозировку Изопринозина высчитывают индивидуально по соотношению: одна таблетка на каждые 10 кг веса ребенка. Вычисленную общую дозировку препарата разбивают на 3 – 4 приема в сутки и дают ребенку в течение 14 – 28 дней.
При папилломах достаточно одного курса терапии Изопринозином, причем удалять образования хирургическим путем не нужно. А при кондиломах следует сначала удалить образования любым хирургическим методом, после чего сразу же пропить Изопринозин в течение 14 – 28 дней в возрастной дозировке. Затем с интервалами в один месяц следует повторно провести еще два курса терапии Изопринозином, чтобы достичь стойкой ремиссии и профилактировать повторное появление кондилом на половых органах.
Изопринозин при ВПЧПри дисплазии шейки матки, связанной с вирусом папилломы человека, Изопринозин следует принимать по 2 таблетки по 3 раза в сутки в течение 10 дней. Затем делают перерыв на 10 – 14 дней и курс терапии повторяют. Всего необходимо провести 2 – 3 курса терапии с интервалами между ними длительностью 10 – 14 дней.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Поскольку достоверных данных о безопасности применения Изопринозина при беременности нет, рекомендуется отказаться от приема препарата в течение всего периода вынашивания ребенка и грудного вскармливания.
Особые указания
В течение всего периода применения Изопринозина следует каждые две недели определять концентрацию мочевой кислоты в моче и крови. Даже если весь курс лечения продолжался всего две недели, то по его окончании следует также определить концентрацию мочевой кислоты в крови и моче. При длительном применении Изопринозина следует через каждые 4 недели контролировать клеточный состав периферической крови при помощи подсчета лейкоформулы в рамках общего анализа крови, а также отслеживать работу печени и почек, определяя активность АсАТ и АлАТ, а также концентрации креатинина и мочевой кислоты в крови. Кроме того, необходимо часто (минимум 1 раз в неделю) контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови при применении Изопринозина одновременно с лекарственными препаратами, ухудшающими функционирование почек или способствующими накоплению мочевой кислоты.
Влияние на способность управлять механизмами
Изопринозин не влияет на центральную нервную систему и, соответственно, не ухудшает способности управлять механизмами. Поэтому на фоне терапии Изопринозином можно заниматься любыми видами деятельности, требующими высокой скорости реакций и концентрации внимания.
Передозировка
Передозировка Изопринозином не была зафиксирована ни разу за весь период наблюдений за его клиническим применением.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Иммуносупрессоры снижают эффективность Изопринозина при одновременном применении. Препараты из групп ингибиторов ксантиноксидазы (например, Аллопуринол, Зилорик, Милурит, Пуринол, Аллопин и т.д.) и урикозурических средств (салицилаты, в том числе Аспирин, Пробенецид, Бенемид, Сульфинпиразон, мочегонные и др.) увеличивают риск повышения концентрации мочевой кислоты в крови и развития подагры. При одновременном применении Изопринозина с Ацикловиром и Зидовудином усиливается противовирусное действие последних.
Изопринозин детям
Детям можно давать Изопринозин только с 3 лет, но при условии, что масса тела ребенка равна или больше 15 кг. Если ребенок старше 3 лет, но масса его тела ниже 15 кг, то ему нельзя принимать Изопринозин. Как правило, препарат применяется для детей с целью лечения острых вирусных инфекций (ОРВИ, грипп, корь, ветряная оспа, контагиозный моллюск, инфекционный мононуклеоз) или рецидивирующих заболеваний, связанных с вирусом герпеса (например, герпес на губе и т.д.). В общем случае рекомендуется давать ребенку Изопринозин по 5 – 15 дней, в зависимости от тяжести течения инфекции и скорости исчезновения симптомов. При этом необходимо пользоваться правилом, что при острых заболеваниях Изопринозин следует принимать дополнительно в течение двух дней после исчезновения симптомов, а при хронических рецидивирующих инфекциях – это следует делать в течение двух недель после купирования обострения. Кроме того, после купирования рецидива хронической инфекции можно давать Изопринозин ребенку по 1 таблетке в сутки в течение 30 дней, а не в полной дозировке на протяжении двух недель. Дозировка Изопринозина для детей рассчитывается индивидуально на основании соотношения – 1 таблетка на каждые 10 кг веса. Полученную суточную дозировку делят на 3 – 4 приема в сутки и дают ребенку через каждые 6 – 8 часов.
Изопринозин и алкогольАлкоголь не совместим с Изопринозином, поэтому в течение всего курса терапии следует воздерживаться от употребления напитков, содержащих даже небольшое количество этилового спирта. Подобная несовместимость Изопринозина с алкоголем обусловлена несколькими факторами. Во-первых, алкоголь усиливает побочные эффекты Изопринозина и увеличивает риск их развития. Это означает, что при сочетанном приеме алкоголя и лекарственного препарата у человека с высокой степенью вероятности могут развиться аритмия, почечная колика, почечная недостаточность, пиелонефрит или аллергические реакции. Во-вторых, Изопринозин оказывает сильное воздействие на печень, которая также подвергается весьма ощутимой нагрузке при употреблении алкоголя. Таким образом, комбинация Изопринозин + алкоголь очень токсична и вредна для печени, поскольку может провоцировать желтуху, холестаз, гепатит и другие нарушения работы органа.
В-третьих, Изопринозин увеличивает выработку интерферона, который, в свою очередь, усиливает негативное воздействие алкоголя на организм человека. Если в течение нескольких дней подряд принимать Изопринозин на фоне употребления алкогольных напитков, то возможно развитие психопатологии (депрессия, суицидальные мысли) и нарушений работы периферической нервной системы (онемение, покалывание конечностей и т.д.), обусловленных увеличенным в несколько раз вредным воздействием этилового спирта. Таким образом, сочетать Изопринозин с алкоголем нельзя.
Побочные эффекты
В качестве побочных эффектов Изопринозин может вызывать следующие симптомы со стороны различных органов и систем: 1. Со стороны пищеварительного тракта:
- Тошнота;
- Рвота;
- Боль в области желудка;
- Понос;
- Запор.
2. Со стороны печени и желчевыводящих путей:
- Повышение активности трансаминаз (АсАТ, АлАТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ) в плазме крови;
- Повышение концентрации мочевой кислоты в крови.
3. Со стороны кожи и мягких тканей:
- Зуд;
- Сыпь.
4. Со стороны нервной системы:
- Головная боль;
- Головокружение;
- Слабость;
- Сонливость;
- Бессонница.
5. Со стороны почек:
- Полиурия (большое количество мочи – более 2 литров в сутки).
6. Со стороны опорно-двигательной системы:
- Боли в суставах (артралгия);
- Обострение подагры.
Противопоказания к применению
Таблетки Изопринозина противопоказаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:
- Индивидуальная непереносимость или аллергические реакции на компоненты препарата;
- Мочекаменная болезнь;
- Подагра;
- Аритмии;
- Хроническая почечная недостаточность;
- Детский возраст младше 3 лет или масса тела менее 15 кг;
- Беременность;
- Период кормления грудью.
Аналоги
В настоящее время всю совокупность аналогов любого лекарственного препарата, в том числе Изопринозина, подразделяют на две большие группы – синонимы и, собственно, аналоги. Синонимами называются лекарственные препараты, содержащие одно и то же активное вещество. Для Изопринозина синонимом является Гроприносин. Но других препаратов-синонимов у Изопринозина нет. Аналогами называются лекарственные препараты, содержащие различные активные вещества, но обладающие наиболее сходным спектром терапевтического действия. Соответственно, аналогами Изопринозина являются лекарственные препараты с противовирусной и иммуномодулирующей активностью. В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты-аналоги Изопринозина: